Mengenal Reseptor Opioid, Mulai dari Arti Sampai Fungsi

Mengenal Reseptor Opioid, Mulai dari Arti Sampai Fungsi – Reseptor opioid atau opioid receptor adalah sekelompok reseptor yang berinteraksi dengan protein G dan memiliki opioida sebagai ligannya. Reseptor ini adalah bagian dari sistem opioid endogen dalam tubuh manusia, yang berperan dalam pengelolaan rasa sakit, penghargaan, dan kecanduan. Reseptor-reseptor ini ditemukan di sel-sel saraf, terutama dalam sistem saraf pusat (SSP) dan saluran pencernaan.

Jenis-jenis Reseptor Opioid

Mengenal Reseptor Opioid, Mulai dari Arti Sampai Fungsi – Terdapat tiga jenis utama dari opioid receptor. Meskipun memiliki beberapa kesamaan, masing-masing jenis didistribusikan secara berbeda di seluruh tubuh manusia dan dapat menghasilkan efek yang beragam. Berikut inilah beberapa jenis dari opioid receptor tersebut, yaitu:

1. Reseptor Mu

Ini adalah jenis reseptor opioid yang tersebar di seluruh sistem saraf pusat (SSP). Terutama di area yang berkaitan dengan persepsi sensorik. Reseptor ini merupakan yang pertama kali ditemukan dan dinamai berdasarkan kepekaannya terhadap morfin.

Dalam beberapa tahun terakhir, para ahli menemukan bahwa sebagian besar opioid dapat mengaktifkan reseptor mu. Aktivasi ini, dalam banyak kasus, dapat menyebabkan kecanduan obat. Efek samping umum yang sering terjadi meliputi kesulitan bernapas dan sembelit.

Meskipun begitu, reseptor mu adalah reseptor utama opioid dalam tubuh. Aktivasi reseptor ini mengirimkan sinyal kimia yang mengurangi aktivitas neuron tertentu di otak, yang pada gilirannya mengakibatkan penghilang rasa sakit dan stimulasi sistem penghargaan, menghasilkan produksi dopamin dan perasaan euforia.

2. Reseptor Delta

Reseptor delta adalah jenis reseptor opioid yang jumlahnya relatif lebih sedikit dalam tubuh dan cenderung terkonsentrasi di bagian otak depan. Ketika reseptor delta berinteraksi dengan opioid tubuh yang disebut enkephalin, mereka dapat mengurangi rasa cemas dan nyeri, menunjukkan bahwa reseptor ini berperan dalam pengaturan suasana hati.

Sebuah studi menunjukkan bahwa menargetkan reseptor delta dapat memberikan penghilang rasa sakit yang lebih tahan lama dan mungkin menghasilkan lebih sedikit efek samping dibandingkan dengan metode pengobatan nyeri lainnya. Selain itu, reseptor delta kemungkinan juga memiliki peran dalam regulasi sistem kardiovaskular dan pergerakan makanan melalui sistem pencernaan, meskipun peran-peran ini masih memerlukan penelitian lebih lanjut untuk dikonfirmasi.

3. Reseptor Kappa

Reseptor kappa adalah jenis reseptor opioid yang berinteraksi dengan opioid alami dalam tubuh yang disebut dinorfin. Uniknya, reseptor ini tidak menyebabkan depresi pernapasan dan memiliki efek anti-hadiah serta disforik, yang merupakan kebalikan dari efek reseptor mu.

Meskipun reseptor kappa dapat meredakan nyeri seperti jenis opioid receptor lainnya, efek sampingnya tidak terlalu parah dan tidak menyebabkan ketergantungan pada obat-obatan yang berhubungan dengan reseptor ini. Karena itu, reseptor kappa dianggap sebagai kandidat potensial untuk pengobatan nyeri yang lebih baru, dan penelitian tentang hal ini sedang berlangsung.

Namun, ada ulasan yang mencatat bahwa penghentian penggunaan opioid dapat menyebabkan stres pada tubuh, meningkatkan aktivitas reseptor kappa, dan memperbesar kemungkinan kambuh karena suasana hati disforik yang berkelanjutan.

Fungsi Opioid Receptor

Selain memahami jenis-jenis reseptor opioid, penting juga untuk mengetahui fungsinya. Reseptor ini adalah bagian dari protein transmembran tujuh helix yang disebut GPCR (G protein-coupled receptors), yang menjadi perantara komunikasi antara sel dan lingkungannya. Ketika merespons sinyal ekstraseluler, GPCR akan mengubah konformasinya menjadi bentuk aktif yang mengikat protein G heterometrik di sitoplasma.

Dalam proses ini, terjadi pertukaran GDP dengan GTP pada subunit Gα, yang menyebabkan disosiasi subunit Gα dari Gβγ. Subunit Gα kemudian menghambat adenilat siklase, sehingga mengurangi produksi cAMP. Sementara itu, subunit Gβγ berinteraksi dengan berbagai saluran ion membran, termasuk saluran ion kalium yang membuka untuk menurunkan rangsangan saraf dan mengurangi propagasi potensial aksi.

Saluran ion yang terkait dengan anggota subfamili saluran kation Transient Receptor Potential (TRPV1) juga terlibat dalam keadaan hiperalgesia inflamasi dan dihambat oleh opioid pada neuron ganglion akar dorsal. 

Sejumlah kinase reseptor yang berpasangan dengan G-protein (GRK) dapat memfosforilasi ekor terminal-C MOR, mengarah pada pola fosforilasi tertentu yang memungkinkan penangkapan protein yang mencegah penggabungan protein G ke reseptor opioid (OR) dan menyebabkan internalisasi reseptor melalui endositosis. Proses ini berkontribusi pada perkembangan toleransi terhadap obat opioid.

Kaitan Reseptor dengan Obat Opioid dalam Dunia Kedokteran

Reseptor opioid tersebar luas di otak, sumsum tulang belakang, neuron perifer, dan saluran pencernaan. Reseptor ini berperan penting dalam penggunaan obat opioid di dunia kedokteran.

Dalam konteks medis, opioid adalah obat penghilang rasa sakit yang bekerja dengan mengaktifkan reseptor opioid di sel-sel tubuh manusia. Dalam latar medis, opioid adalah salah satu obat penghilang rasa sakit yang bekerja dengan mengaktifkan reseptor opioid di sel tubuh pada manusia. Ketika opioid masuk ke dalam darah, mereka lalu menempel pada reseptor yang ada di sel otak, sumsum tulang belakang. Hingga organ lainnya yang terlibat pada persepsi nyeri dan kegembiraan.

Setelah berikatan dengan reseptor ini, opioid mengirimkan sinyal yang mengurangi rasa sakit dari otak ke seluruh tubuh dan melepaskan sejumlah besar dopamin, menciptakan perasaan senang. Opioid umumnya dipakai untuk mengurangi rasa nyeri sedang hingga berat, seperti nyeri pada pasca operasi.

Opioid, Dopamin, dan Kecanduan 

Obat opioid, yang biasanya diresepkan dokter untuk menghilangkan rasa sakit, dapat mengaktifkan reseptor opioid seperti opioid alami dalam tubuh. Namun, penelitian menunjukkan bahwa cara kerjanya sedikit berbeda dari opioid endogen.

Meskipun opioid alami mengaktifkan reseptor di permukaan dan di dalam sel saraf, obat opioid juga dapat mengaktifkan bagian tambahan sel saraf. Aktivasi tambahan inilah yang dapat menimbulkan efek samping yang bermasalah.

Dengan penggunaan jangka panjang, obat opioid seperti oksikodon dan morfin dapat menyebabkan kecanduan akibat euforia yang dirasakan saat mengonsumsinya. Kecanduan opioid dipicu oleh opioid receptor yang mematikan sel-sel saraf tertentu di otak tengah, memungkinkan dopamin mengambil alih.

Dopamin membuat obat opioid terasa bermanfaat, sehingga orang ingin mengonsumsinya lebih banyak. Ketika seseorang berhenti mengonsumsi obat-obatan ini, tubuh bereaksi sebaliknya. Sehingga menyebabkan perasaan disforia dan kecemasan serta mendorong keinginan untuk mengonsumsi opioid lebih banyak.

Opioid yang diproduksi secara alami oleh tubuh dan opioid yang dikonsumsi dalam bentuk obat atau zat dapat mengaktifkan opioid receptor. Semua reseptor opioid memiliki efek positif terhadap nyeri. Namun, penggunaan berulang dalam jangka panjang dapat menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan, termasuk kecanduan.